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8月3日，绿叶制药正式宣布，其自主研发的1类创新药LY03021已经在中国临床研究中实现了首例受试者的成功入组。这款药物是一种去甲肾上腺素转运体（NET）/多巴胺转运体（DAT）抑制剂及γ-氨基丁酸A受体（GABAAR）正向变构调节剂，主要用于抑郁症的治疗。现在，抑郁症以其高发病率、显著的致残率以及高复发率成为临床治疗的难点和重点。现有的治疗药物普遍存在起效缓慢、疗效有限、残留症状多及不良反应显著等问题。这使得快速且有效地控制抑郁症的症状、改善患者预后，成为当前医学和药物研发中的一项重大挑战。

抑郁症的病因通常与脑内神经递质如5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）和γ-氨基丁酸（GABA）的紊乱密切相关。其中，GABA系统是对抑郁症影响较大的一个靶点。研究显示，GABA在中枢神经系统中充当主要抑制性信号系统，其异常可能导致抑郁症。然而，某些药物顺利获得过度激活特定的GABAA受体亚型，可能引发过度镇静等不良反应，这也限制了其临床应用的范围。

LY03021顺利获得绿叶制药的新分子实体和新治疗实体技术平台得以开发，展示了全新的三靶点作用机制。该药物同时靶向去甲肾上腺素转运体（NET）、多巴胺转运体（DAT）和γ-氨基丁酸A受体（GABAAR），具备更好的抗抑郁潜力。具体而言，LY03021顺利获得调节GABAA受体的不同亚型，迅速发挥抗抑郁疗效；同时，顺利获得提高脑内NE和DA水平，有效缓解抑郁症患者的核心症状。据非临床研究，LY03021在用药24小时后即显著改善动物模型的抑郁症状，且在陆续在用药21天后仍保持疗效稳定，这突显了其快速且持久的治疗效果。此外，该药物显示出良好的安全性，其无可观察到的毒性剂量为有效剂量的50倍以上。

此次绿叶制药在中国启动的1期临床试验是一项单中心、随机、双盲和安慰剂对照的临床研究，目的是评估LY03021在健康受试者中的安全性、耐受性及药代动力学特征。绿叶制药在中央神经系统相关领域的研发不断推进，在全球多个地区已获批多种创新药物，同时针对下一代药物的研发也在进行中。此外，公司开发的TAAR1/5-HT2CR双靶点新药LY03020，以及其他多个创新药物现在也已进入临床阶段。

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